正大天晴在研乙肝新藥TQ

TQ-A3334是一款由正大天晴公司研發的具有自主知識產權的選擇性可口服使用的TLR7激動劑，TQ-A3334通過激活Toll樣受體（TLR）-7以誘導特異性細胞因子和趨化因子（例如IFN-α和IFN誘導型蛋白-10（IP-10））產生來實現對乙肝病毒（HBV）的抑制。

來自吉林大學第一醫院的張宏等研究人員近日發表了該款藥物在健康志愿者中的安全性、藥代動力學（PK）、藥效學（PD）評估結果。

研究人員在48名健康志愿者中進行了單遞增劑量TQ-A3334（0.2mg，0.5mg，1.0mg，1.8mg）跟食物(1.2mg)同用的影響評估。

研究結果顯示，整個研究期間，未觀察到嚴重不良反應事件和因服用藥物導致的停藥事件發生。最常見的不良反應是淋巴細胞數量減少和頭痛，這些癥狀的出現伴隨著IFN-α暴露，而IFN-α的暴露通常是TLR7激動劑的作用所致。

TQ-A3334被快速吸收，達到最大血漿濃度的時間為0.42-0.5h。TQ-A3334的全身暴露（Cmax和AUC）以與劑量略有飽和的比例增加。食物降低了TQ-A3334的暴露。

在1.0mg到1.8mgTQ-A3334用藥隊列中觀察到MCP-1、ISG-15、MX-1和OAS-1等細胞因子的濃度有輕微的劑量依賴性增加，而在0.2mg組中沒有檢測到細胞因子的相關變化。

綜上，口服0.2mg至1.8mg劑量的TQ-A3334安全性和耐受性良好，在1.0mg到1.8mgTQ-A3334用藥隊列中觀察到的藥效學活性表明該款藥物未來在慢乙肝治療中的潛能。

目前該款藥物正在PhaseⅡ期臨床研究，國內在吉林大學第一醫院、重慶醫科大學附屬第二醫院、北京大學第一醫院、復旦大學附屬華山醫院、四川大學華西醫院、中國人民解放軍陸軍軍醫大學第一附屬醫院、南京醫科大學第一附屬醫院、南京市第二醫院有進行該藥物的臨床試驗。（更多肝病新藥研究信息敬請關注“肝臟時間”微信公眾號）！